Аналептики это лекарственные средства

12 Аналептики

Аналептики. Лекарственные средства,

Влияющие на функции органов дыхания.

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:

1. Дыхательные аналептики;

2. отхаркивающие средства;

3. противокашлевые средства;

Рекомендуемые файлы

4. средства, применяемые при бронхиальной астме;

5. средства, применяемы при отеке легких.

1. Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.

1. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):

2. Препараты смешанного действия.

Механизм действия аналептиков.

Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.

Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.

— Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО₂). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.

— Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.

— Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению.

1. Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;

2. остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);

3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;

4. коллаптоидное состояние;

5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);

6. ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

2. Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.

· Средства рефлекторного действия:

— трава фиалки трехцветной;

· Средства резорбтивного действия:

2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):

· Препараты протеолитических ферментов:

· Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:

— Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;

— повышают активность эпителия слизистой бронхов;

— снижают количество инфекции;

— улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;

— ослабляют воспалительные реакции;

— снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

Механизмы действия отхаркивающих средств.

— Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.

— Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.

— Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.

— Синтетические препараты (ацетилцистеин): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.

— Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.

3. Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.

1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.

— При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;

— угнетает дыхательный центр;

— вызывает лекарственную зависимость.

— Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;

— не угнетает дыхание;

— не угнетает выделение мокроты;

— не вызывает лекарственную зависимость.

— Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;

— обладает спазмолитическим действием;

— не вызывает зависимости;

— не угнетает дыхание.

4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

1. Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):

Источник

Аналептические средства

» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>

Аналептические средства (от греч analeptikos – восстанавливающий, укрепляющий) – группа лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

Аналептические средства. Классификация (по локализации действия):

1. Препараты непосредственно, прямо активирующие дыхательный центр (бемегрид,этимизол)
2. Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания (цититон; лобелин)
3. Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием (кордиамин; камфора; коразол; углекислота)

Аналептические средства. Бемегрид

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает «оживляющий» эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

Аналептические средства. Этимизол

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Аналептические средства. Цититон и лобелин

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию – при отравлении угарным газом.

Аналептические средства. Кордиамин и углекислота

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов – углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин – неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

Источник

Аналептики (тонизирующие средства)

Аналептики (греч. ana — приставка, означающая движение вверх, lepticos — способный воспринимать) тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Тонизирование — более широкое понятие, чем действие аналептиков. Оно характеризует способность любых лекарственных средств нормализовать угнетен­ные функции. Впервые идея тонизирования была высказана Н.В. Вер­шининым (см. лекцию 6).

Современный статус аналептиков низкий, так как они неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде, усугубляют ги­поксию нейронов, при длительном применении истощают их функцио­нальные резервы, в больших дозах могут вызывать судороги.

К осторожному введению аналептиков прибегают на доклиническом этапе оказания неотложной помощи, например, при асфиксии но­ворожденных, утоплении, гипотензивных состояниях центрального генеза, в посленаркозном периоде. Аналептики применяют также при динамических расстройствах мозгового кровообращения (обморок), нарушении сердечной деятельности.

Механизм действия аналептиков изучен недостаточно. Препараты этой группы

• Облегчают деполяризацию нейронов, повышая проницаемость на­триевых и кальциевых каналов;

• Увеличивают лабильность нервных центров и частоту разрядов пос­ледействия;

• Укорачивают латентный период рефлексов;

• Проявляют антагонизм с тормозящими медиаторами ЦНС (бемегрид, коразол и пикротоксин ослабляют действие ГАМК, кофеин — аденозина, стрихнин и секуринин — глицина).

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейро­нов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным сти­мулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

Классификацию аналептиков проводят согласно механизму их то­низирующего влияния на дыхательный центр.

1. Аналептики — прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра:

2. Аналептики рефлекторного действия — Н-холиномиметики:

3. Аналептики прямого и рефлекторного действия:

Аналептики тонизируют дыхательный центр кратковременно (ми­нуты, часы), а их повторное введение истощает функцию дыхательно­го центра и вызывает судороги. Наибольшую практическую ценность имеют аналептики с несильным, но относительно длительным эффек­том и достаточной терапевтической широтой (кофеин, этимизол, кам-фора, кордиамин).

Аналептики, тонизируя сосудодвигательный центр, увеличивают тонус резистивных артериол и емкостных венул, венозный возврат крови в сердце, вторично повышают сердечный выброс. Кофеин и камфора прямо активируют сердечную деятельность.

Бемегрид, камфора и кордиамин обладают пробуждающим анти­наркотическим влиянием. Они уменьшают глубину угнетения ЦНС, проясняют сознание, улучшают координацию движений. Пробуждаю­щий эффект развивается только в тех случаях, когда депрессия ЦНС не достигает уровня наркоза, сознание полностью не выключено (не­тяжелые отравления снотворными средствами, транквилизаторами, спиртом этиловым, наркотическими анальгетиками).

Остановимся подробнее на фармакологическом действии и клини­ческом использовании некоторых аналептиков. Кофеин был рассмот­рен ранее как психостимулятор со свойствами аналептика.

Источник

Аналептики

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Основные принципы действия аналептиков заключаются в облег­чении межнейрональной (синаптической передачи) и/или в подавлении тормозных механизмов. Оказывая влияние на все уровни ЦНС, отдельные препараты могут оказывать и избирательное стимули­рующее влияние, например, на центры головного мозга (бемегрид, кор­диамин) или на кору головного мозга (кофе­ин). Большие дозы аналептиков приводят к генерализации процессов возбуждения и повышению рецепторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги, что также связывают с облегчением межнейрональной передачи нервных импуль­сов, с укорочением рефрактерности, с иррадиацией возбуждения и/или угнетением процессов торможения. Судороги носят клонический xарактер (возбуждение в основном голов­ного мозга — камфора, кордиамин).

1. Метилксантины: кофеин-бензоат натрия,

2. Алкилированные амиды кислот: никетамид (кордиамин),

3. Бициклические кетоны: камфора.

4. Глютаримиды: мегимид (бемегрид).

Фармакологические свойства: аналептики повышают возбудимость центра дыхания. При этом увеличивается его чувствительность к гуморальным (С0₂) и нервным сти­мулам. Одни препараты (бемегрид, камфора) оказывают только прямое стимулирующее действие на дыхательный центр (ДЦ). Кордиамин, кроме прямого, оказывает и рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) влияние на ДЦ. Стимуляция ДЦ приводит к повышению частоты, амплитуды дыхания. Аналептики возбуждают и сосудодвигательный центр. Это сопро­вождается увеличением общего периферического сопротивления сосу­дов и повышением артериального давления. Данный эффект наиболее выражен на фоне пониженного давления. Ряд аналептиков оказывает прямое влияние на сердце. Камфора, например, способна повышать чувствительность адренорецепторов сердца к эндогенным и экзогенным катехоламинам. Аналептики относят к средствам с узким диапазоном терапевтиче­ского действия. Диапазон между дозами, в которых они стимулируют ды­хание и вызывают судороги, небольшой. По аналептической активности аналептики можно расположить следующим образом: бемегрид > кордиамин > камфора > кофеин. Для реализации аналептического действия препарат обычно вво­дят парентерально. Аналептики выступают в качестве функциональных антагонистов лекарственных средств наркотического типа. Однако эта способность оп­ределяется лишь при применении аналептиков в дозах, вызывающих су­дороги, поэтому большого клиничекого значения не имеет. Применение: при мигрени; при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотвор­ными, спиртом этиловым; при нарушении функции внешнего дыхания, например, при асфик­сии (у новорожденных); при сердечно-сосудистой недостаточности (эффект не доказан).

Бемегрид – самый сильный аналептик, применяемый при острых отравлениях барбитуратами и другими снотворными средствами. В больших дозах вызывает судороги.

Камфора — с медицинской целью применяют правовращающую природную камфору, а также син­тетическую камфору. В связи с наличием у камфоры местного раздражающего и некоторо­го антисептического действия её используют в виде мазей, масляных (10%-ных) и спиртовых растворов для втираний при воспалительных процессах. Для аналептического действия используют Сульфокамфокаин, который является комплексным соединением сульфокамфорной кислоты и новокаина основания. Применя­ется в виде 10% водного раствора для парентерального (подкожно, внутри­мышечно, внутривенно) введения с целью профилактики и лечения сердечной и дыхательной недостаточности. Возможны аллергические реакции.

Кордиамин – официнальный препарат, представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Возбуждает сосудодвигательный центр и опосредованно — дыхательный центр в результате стимуляции хеморецепторов каротидного синуса. На сердце и сосуды прямого действия не оказывает. В токсических дозах может вызвать клонические судороги. Применяют при остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях и понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных инфекционными заболеваниями, при отравлении снотворными, наркотическими анальгетиками и барбитуратами.

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Источник