- Квалификационные тесты по клинической фармакологии (2019 год) с ответами — часть 1
- Больная тема: Часть II
- Именно поэтому не нужно разжёвывать таблетки, если в инструкции препарата написано «Не разжёвывать», или вскрывать капсулы с лекарством, чтобы было удобней глотать. Это не прихоть производителя, а необходимое условие эффективности препарата.
Квалификационные тесты по клинической фармакологии (2019 год) с ответами — часть 1
Тесты к теме «Общие вопросы КФ»
1. Фармакокинетика — это:
*а) изучение абсорбции, распределения, метаболизма и выведения лекарств (+)
б) изучение биологических и терапевтических эффектов лекарств
в) изучение токсичности и побочных эффектов
г) методология клинического испытания лекарств
д) изучение взаимодействий лекарственных средств
2. Какие существуют виды абсорбции в ЖКТ:
в) активный транспорт
3. Результатом высокой степени связывания препарата с белками плазмы является:
а) уменьшение Т 1/2
б) повышение концентрации свободной фракции препарата
*в) снижение концентрации свободной фракции препарата (+)
г) лучшая эффективность препарата
д) все перечисленное
4. Какие препараты больше подвергаются метаболизму в печени:
г) имеющие кислую реакцию
д) имеющие щелочную реакцию
5. Фармакодинамика включает в себя изучение следующего:
*а) эффекты лекарственных средств и механизмы их действия (+)
б) абсорбцию и распределение лекарств
в) метаболизм лекарств
г) выведение лекарств
д) всё перечисленное
6. Какие факторы влияют на кишечную абсорбцию:
а) рН желудочного сока
г) состояние микрофлоры кишечника
*д) все перечисленные (+)
7. Препараты, оказывающие однонаправленное действие, называются:
8. Если первичную мочу сделать более щелочной, то:
а) экскреция слабых кислот уменьшится
*б) экскреция слабых кислот увеличится (+)
в) экскреция слабых оснований увеличится
г) увеличится экскреция и слабых кислот, и слабых оснований
д) экскреция не изменится
9. Какие препараты приводят к индукции ферментов в печени:
10. Какие факторы влияют на период полувыведения:
*а) почечный и печёночный клиренс (+)
в) скорость распределения
г) связь с белком
д) экскреция почками
11. Какие факторы фармакокинетики изменяются в пожилом возрасте:
б) объём распределения
в) почечная экскреция
*д) всё перечисленное (+)
12. Величина биодоступности важна для определения:
*а) пути введения лекарственных средств (+)
б) кратности приема
в) скорости выведения
г) эффективности препарата
д) продолжительности лечения
13. Биодоступность — это:
а) процент вещества, выделенного из организма
* б) процент вещества, достигшего системного кровотока (+)
в) эффективная доза препарата, оказывающая терапевтический эффект
г) процент препарата, связанного с белком
д) ничего из перечисленного
14. Лекарства преимущественно связываются в плазме с:
15. Терапевтический индекс — это:
*а) разница между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами (+)
б) между максимальной терапевтической и максимальной токсической
в) между минимальной терапевтической и максимальной токсической
г) между максимальной терапевтической и минимальной токсической
д) верный ответ отсутствует
16. От чего зависит биодоступность:
а) всасывания и связи с белком
*б) всасывания и пресистемного метаболизма (+)
в) экскреции почками и биотрансформации в печени
г) объёма распределения
д) всего вышеперечисленного
17. Что такое период полувыведения (Т 1\2):
а) время выведения препарата из организма
*б) время снижения концентрации препарата в плазме на 50% (+)
в) снижение скорости выведения на 50%
г) время достижения терапевтической концентрации
д) верных ответов нет
18. На почечную экскрецию влияют:
а) уровень клубочковой фильтрации
б) уровень канальцевой реабсорбции
в) уровень канальцевой секреции
*г) всё вышеперечисленное (+)
д) ничего из перечисленного
19. Что является результатом биотрансформации лекарств в печени:
а) образование активных метаболитов
б) образование неактивных метаболитов
в) образование токсических продуктов
*г) всё вышеперечисленное (+)
д) ничего из перечисленного
20. Биотрансформация препарата приводит к:
а) меньшей степени ионизации
*б) меньшей жирорастворимости (+)
в) снижению связывания с белком
г) большей степени ионизации
д) всему перечисленному
21. Что характеризует параметр «кажущийся объем распределения»:
а) скорость всасывания препарата
б) скорость выведения препарата
в) скорость распада препарата
г) эффективность препарата
*д) способность препарата проникать в органы и ткани (+)
22. Более высокая концентрация препарата в плазме при сублингвальном введении, чем пероральном потому, что:
* а) лекарство не подвергается пресистемному метаболизму (+)
б) лекарство не связывается с белками плазмы
в) лекарства не связываются с тканями
г) увеличивается гидрофильность препарата
д) увеличивается липофильность препарата
23. Эффекты препарата, развивающиеся независимо от дозы или фармакодинамических свойств, называются:
24. Высокий объём распределения свидетельствует:
а) о высоких концентрациях свободного препарата в плазме
*б) о высоких концентрациях препарата в тканях (+)
в) о высоких концентрациях связанного препарата в плазме
г) о низких концентрациях препарата в тканях
д) о хорошей эффективности препарата
25. Если эффект двух лекарств превышает сумму из отдельных эффектов, то это называется:
б) суммарный эффект
в) аддитивный эффект
26. В понятие элиминации препарата входит:
г) связь с белком
д) пресистемный метаболизм
27. При каком способе введения лекарств биодоступность будет максимальной:
28. Что входит в понятие фармацевтическое взаимодействие:
а) вытеснение препарата из связи с белком
б) ингибирование метаболизма в печени
*в) инактивация препаратов в инфузионном растворе (+)
г) торможение всасывания лекарств
д) взаимодействие на уровне экскреции в почках
29. Укажите заболевание, при котором снижается связывание препаратов с белками плазмы:
а) ишемическая болезнь сердца
б) острые инфекции
*в) цирроз печени (+)
г) бронхиальная астма
30. Какой из факторов влияет на почечный клиренс препаратов:
*в) почечный кровоток (+)
д) заболевания печени
31. Какие факторы приводят к ускорению метаболизма лекарственных средств:
б) пожилой возраст
в) хроническое употребление алкоголя
г) прием эритромицина
32. Синдром «рикошета» — это:
а) снижение эффекта препарата при его отмене
б) увеличения эффекта препарата при его отмене
в) ответная реакция организма при отмене препарата
*г) развитие обратного эффекта при продолжении использования препарата (+)
д) все перечисленное
33. Какой фактор приводит к замедлению метаболизма лекарств:
*б) пожилой возраст (+)
в) однократное употребление алкоголя
г) прием барбитуратов
д) прием рифампицина
34. Аутоиндукция характерна для:
35. Что такое синдром отмены:
а) положительное действие лекарственного средства
б) снижение эффекта препарата при его отмене
*в) ответная реакция организма на отмену препарата (+)
г) усиление эффекта препарата при его отмене
д) все перечисленное
36. Какие факторы уменьшают всасывание препаратов в ЖКТ:
*б) приём антацидов (+)
в) приём холинолитиков
г) хорошее кровоснабжение стенки кишечника
д) все перечисленное
37. Ингибитором печёночного метаболизма является:
38. Аутоиндукция вызывает:
а) повышение эффективности препарата при повторном применении
б) инактивация препарата другим лекарственным средством
в) увеличение активности препарата при первом введении
*г) снижение эффективности препарата при повторном применении (+)
д) все перечисленное
39. Что такое равновесная концентрация:
*а) состояние, когда количество абсорбированного препарата равно количеству выводимого (+)
б) максимальная концентрация после введения препарата
в) концентрация перед очередным введением препарата
г) средняя концентрация после введения препарата
д) правильных ответов нет
40. Укажите, где происходит всасывание большей части лекарств:
а) в ротовой полости
*г) в тонком кишечнике (+)
д) в толстом кишечнике
41. Препараты с высокой липофильностью характеризуются всем вышеперечисленным, кроме:
*а) выводятся почками в неизменном виде (+)
б) хорошо всасываются в ЖКТ
в) метаболизируются в печени
г) хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер
д) все ответы верны
42. При заболеваниях печени увеличивается период полувыведения:
43. В щелочной моче увеличивается выведение:
44. Какой из препаратов вызывает ощелачивание мочи:
а) аскорбиновая кислота
в) тиазидные диуретики
*г) бикарбонат натрия (+)
45. Укажите механизмы абсорбции препарата:
б) пассивная диффузия
в) активный транспорт
*д) все перечисленное (+)
46. Укажите, где в основном происходит всасывание лекарств:
а) в ротовой полости
*г) в тонком кишечнике (+)
д) в прямой кишке
47. Всасывание каких препаратов снижается при приеме пищи:
48. Селективность действия лекарственного вещества зависит от:
а) периода полувыведения
б) способа приема
в) связи с белком
г) объема распределения
49. При патологии почек возникают следующие изменения фармакокинетики лекарств, кроме:
а) нарушения почечной экскреции
б) увеличения концентрации препаратов в плазме
в) уменьшения связывания с белками плазмы
г) увеличения Т1\2
*д) уменьшения биодоступности (+)
50. Хронический прием алкоголя приводит к:
а) увеличению абсорбции лекарств
б) увеличению объема распределения лекарств
*в) замедлению метаболизма в печени (+)
г) снижению почечной экскреции
51. Никотин приводит к:
а) уменьшению абсорбции лекарств
б) увеличению объема распределения лекарств
в) увеличению связи с белками плазмы
*г) ускорению метаболизма в печени (+)
д) ускорению почечной экскреции
52. При использовании тиазидных диуретиков может возникнуть:
В) синдром Рейно
53. Укажите антибиотик, вызывающий диарею, обусловленную прокинетическим действием:
54. Наиболее токсичным из антибиотиков аминогликозидной группы является:
55. Развитие недостаточности какого витамина можно ожидать при длительном приеме пероральных контрацептивов:
*Д) фолиевой кислоты (+)
56. Назначение какого витамина при беременности может приводить к порокам развития у ребенка:
57. Какой препарат не рекомендуют применять при подагре из-за способности вызывать гиперурикемию:
58. Укажите наиболее ранний симптом передозировки сердечных гликозидов:
*В) потеря аппетита (+)
59. Какие побочные эффекты антидепрессантов обусловлены их антихолинергической активностью:
Б) сухость во рту
В) нарушение аккомодации
Г) задержка мочеиспускания
*Д) все перечисленное (+)
60. Какой диуретик может вызвать развитие гирсутизма и гинекомастии:
61. Сочетание гипотонии и брадикардии наиболее вероятно при передозировке:
Источник
Больная тема: Часть II
Поделиться:
Мы продолжаем цикл статей, посвящённых различным группам лекарственных препаратов. В предыдущем материале [ссылка] мы изучили сам механизм возникновения и передачи болевых импульсов, а также досконально разобрали принцип работы самых распространённых обезболивающих лекарств – ингибиторов циклооксигеназы. В новой статье речь пойдёт о том, как эти препараты усваиваются в организме человека, проходя долгий путь от блистера в упаковке до «больного места». Также мы затронем важный вопрос правил приёма таких лекарств. От соблюдения этих основных принципов зависит не только эффективность препаратов, но и интенсивность побочных эффектов. Обязательно сохраните эту статью в закладках и поделитесь нашей «шпаргалкой пациента» с друзьями и родственниками.
Важное предупреждение: все описываемые в статье особенности лекарств имеют общий характер и относятся к целым группам препаратов. То, как подействует конкретное лекарство именно на ваш организм, зависит от целого ряда факторов. Во-первых, у разных препаратов в рамках одной группы лекарственных средств могут существенно различаться и фармакодинамика («как работает») и фармакокинетика («как усваивается»). Всё потому, что действующие вещества в этих лекарствах разные. Во-вторых, даже у одного и того же препарата фармакокинетика может быть разной в зависимости от лекарственной формы (например, таблетки или сироп). И третье – это индивидуальные особенности организма. Биохимия человеческого тела – это невероятно сложный комплекс процессов, «настройки» которого могут отличаться в зависимости от возраста, пола, перенесённых ранее болезней, режима питания и даже времени цикла у женщин. Поэтому не стоит принимать лекарства только на основе прочитанного в интернете и без какого-либо контроля врача. Это может быть не только неэффективным, но и опасным занятием.
Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) – фармакокинетика
Для того, чтобы лекарство подействовало, его нужно доставить к «месту работы». Большинство ингибиторов ЦОГ выпускаются в пероральной лекарственной форме (предназначенной для употребления через рот). Это очень удобно – проглотил таблетку, капсулу или ложку сиропа и сиди себе, жди эффекта. Никаких страшных игл и болезненных уколов.
Но, в отличие от прямого введения в кровь, путь препарата через желудочно-кишечный тракт труден и тернист. Часть его полезной массы попросту теряется по пути под воздействием целого ряда факторов. Поэтому биодоступность препарата в форме таблетки значительно ниже, чем в форме раствора для уколов. Биодоступность – это процент молекул препарата, достигших цели.
Сначала лекарство попадает в желудок и встречается здесь с серьёзным препятствием на пути к цели. Желудочный сок – это раствор соляной кислоты с добавлением агрессивного фермента пепсина (расщепляет белки пищи) и других кислотных соединений. В такой среде многие лекарственные препараты разрушаются, не достигая кишечника. Конечно, есть и исключения – например, некоторые лекарственные соединения, которые сами являются кислотами. Среди ингибиторов ЦОГ это ацетилсалициловая кислота (аспирин), она всасывается непосредственно из желудка. Для того, чтобы защитить активное вещество лекарства от агрессивной среды желудка, производители придумали таблетки с кишечнорастворимой оболочкой и капсулы. Они выполняют роль «скафандра», в котором препараты пробираются сквозь враждебную среду желудка и попадают в тонкий кишечник. Там защитная оболочка растворяется, и начинается всасывание.
Именно поэтому не нужно разжёвывать таблетки, если в инструкции препарата написано «Не разжёвывать», или вскрывать капсулы с лекарством, чтобы было удобней глотать. Это не прихоть производителя, а необходимое условие эффективности препарата.
Пробыв в желудке от получаса (при приёме натощак) до полутора часов (после плотного обеда), лекарство попадает в тонкий кишечник, где остаётся надолго – примерно на четыре часа. Там оно всасывается в стенки кишечника, чтобы добраться до кровотока. Дело в том, что к тонкому кишечнику по всей его длине подходит огромное количество мелких кровеносных сосудов – капилляров. Преодолев мембрану клеток слизистой оболочки кишечника, молекулы препарата продвигаются дальше, пока не достигают стенок капилляров. Проникнув в них, вещество «ныряет» в кровоток и движется по этой «реке» до места назначения в тканях, «ухватившись» за ряд белков в составе крови. Для того, чтобы эффект от лекарства (обезболивание) стал ощутимым, необходимо достичь определённой концентрации молекул препарата в тканях. Поэтому таблетки действуют не сразу, а через некоторое время. А в случаях с хроническим воспалением требуется до нескольких дней, чтобы препарат «начал действовать» (т.е. больной заметил существенные улучшения).
Ингибиторы циклооксигеназы – как применять
Дозировка любого лекарства зависит от целого ряда факторов: действующего вещества препарата, его лекарственной формы, возраста пациента, характера его заболевания, тяжести симптомов, сопутствующих проблем со здоровьем и так далее. Поэтому невозможно дать общие рекомендации по дозированию и режиму приёма целой группы препаратов, которые были бы хоть сколько-нибудь адекватными и имели бы хоть малейшую ценность. Стандартная рекомендация – читать инструкцию по применению. Но даже и в ней может быть указано сразу несколько вариантов, поэтому самое лучшее – это ориентироваться на указания лечащего врача. Ведь он при назначении лекарств учитывает (в идеале) не только данные инструкции от производителя, но и историю болезни пациента, а также другие его индивидуальные особенности.
Мы можем дать лишь несколько общих советов на основе всего вышеописанного. Первый – не превышайте назначенную дозировку обезболивающих, даже если вам кажется, что препарат «не работает». Лучше обратитесь к врачу, чтобы он назначил вам другое лекарство. Почему это важно? Потому что чем выше в организме концентрация ингибиторов ЦОГ (особенно неселективных), тем сильней побочные эффекты (прежде всего вред для желудка). Любое современное лекарство с подтверждённой эффективностью – это игра на соотношении «польза/риск». И специалист с медицинским образованием играет в неё лучше, чем пациент без специальных знаний. Чтобы не получилось: «Мы сами с усами и с язвой желудка».
По этой же причине не стоит самовольно увеличивать курс приёма обезболивающего. Выведение действующего вещества из организма может проходить с разной скоростью в зависимости от состояния почек и печени. Экспериментировать с собственным организмом – не лучшая идея.
И третий совет на эту тему – постарайтесь дополнительно защитить свой желудок на время приёма ингибиторов ЦОГ, а также на несколько недель после курса. Имеет смысл отказаться от алкоголя, курения и острой пищи. Все эти факторы существенно повышают кислотность желудка, что крайне не к месту в условиях ослабления слизистого покрова.
Существует заблуждение, что, если не принимать ингибиторы ЦОГ (в частности, НПВС) натощак, то они не будут вредить желудку. В инструкциях по применению многих НПВС и правда есть рекомендация – принимать по время или после еды. Но дело здесь совсем в другом: ряд ингибиторов ЦОГ имеют ещё и раздражающее действие на слизистую желудка. От этого «местного» воздействия может уберечь куча еды, в которой утонет принятая вами таблетка. Но описанное выше торможение обновления слизистой происходит на системном уровне, уже после попадания препарата в кровь и в ткани. А поэтому пища не может спасти организм от главного побочного эффекта – угнетения «полезных» простагландинов.
И последний совет – запивайте обезболивающие стаканом воды. Она поможет таблетке или капсуле быстрее продвигаться по желудку, чтобы не задерживаться в нём дольше положенного, поскорее проникнуть в кровь и взяться за дело.
Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»
Источник
