15 эффекты при совместном приеме лекарственных средств синергизм антагонизм

31. Комбинированное действие лекарственных веществ. Виды синергизма. Использование в клинике. Понятие о синергоантагонизме.

Фармакодинамическое взаимодействие – это взаимодействие лекарственных веществ на уровне рецепторов или в системе других механизмов действия, не приводящее к изменению их биодоступности.

Выделяют два типа фармакодинамического взаимодействия в зависимости от качества конечного эффекта – синергизм и антагонизм.

Различают 4 вида синергизма:

• Суммационный синергизм предполагает, что конечный эффект совместного назначения двух или более препаратов равняется сумме их эффектов. Например, так взаимодействуют аспирин и анальгин.

• Если при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих веществ, то это свидетельствует о потенцировании. В качестве примера можно привести взаимодействие антибиотиков и противомикробных сульфаниламидов.

• Иногда выделяют третий вариант синергизма — сенситизацию. Сенситизация — когда один препарат в минимальной дозе усиливает действие другого в их комбинации (применение малых доз инсулина в сочетании с KCl увеличивает уровень проникновения калия в клетки).

• Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия).

Синергизм используется для повышения терапевтической эффективности комбинации либо для снижения побочных явлений лекарственной терапии за счет уменьшения дозировок отдельных компонентов. В клинической практике часто встречается синергизм по побочным действиям.

Кроме того, выделяют синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются. Например, для устранения побочного эффекта калипсола (гипертензии) и усиления его анальгетических свойств используют клофелин.

Антагонизм в действии лекарственных веществ (Ослабление эффектов лекарственных средств при их совместном применении)

• Полный антагонизм — всестороннее устранение одним препаратом эффектов другого. Используется главным образом в антидотной терапии.

• Частичный антагонизм — способность одного вещества устранять не все, а лишь некоторые эффекты другого. Прямой и косвенный антагонизм различаются механизмом своего развития. В первом случае оба препарата с противоположным эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Под косвенным антагонизмом подразумевается ситуация, когда два соединения проявляют противоположное действие, но имеют разные точки приложения.

• Обратимый антагонизм предусматривает, что одно вещество является антагонистом другого, а то, в свою очередь, способно устранять действие первого. В этом случае итоговый эффект зависит от концентрации обоих компонентов. Конкурентный антагонист обратимо связывается с активным центром рецептора, т.е. экранирует его от действия агониста.

• Необратимый антагонизм предусматривает способность одного вещества устранять эффект другого без «симметричного ответа». Неконкурентный антагонист связывается практически необратимо с активным центром рецептора или же взаимодействует вообще с его аллостерическим центром.

• Физический антагонизм предполагает, что два вещества вступают друг с другом в физическое взаимодействие.

• А вот химический антагонизм по определению означает химическую реакцию ЛС друг с другом с образованием неактивных продуктов. Лежит в основе действия антидотов.

• Возможен между ЛС и физиологический антагонизм.

Лекарственной несовместимостью называют взаимодействие между лекарственными средствами, которое приводит к нейтрализации их полезного терапевтического действия, усилению токсических эффектов и является недопустимым с клинической точки зрения.

Источник

Эффекты при совместном приеме лекарственных средств

Больным, находящимся на стационарном лечении, назначают от 4 — 6 до 10 лекарственных средств. Наряду со средствами терапии основного заболевания в число принимаемых пациентом лекарств включаются общеукрепляющие препараты, вещества для лечения сопутствующей патологии и осложнений основного заболевания. Комбинируемые лекарственные средства могут взаимодействовать как синергисты, антагонисты и синерго-антагонисты.

Синергизм

Синергизм (греч. synergos — действующий вместе) — усиление действия одного лекарственного средства другим. Различают суммированный и потенцированный синергизм.

Суммированный синергизм, или аддиция (лат. additio — добавление) — действие комбинации равно арифметической сумме эффектов комбинируемых лекарственных средств. Он характерен для лекарств одной фармакологической группы, влияющих на одни и те же циторецепторы, клетки, органы (синергизм общих анестетиков для ингаляционного наркоза, парацетамола и ибупрофена при хронической боли).

Потенцированный синергизм, или супераддиция — действие комбинации превышает арифметическую сумму эффектов комбинируемых препаратов. Возникает в результате фармакокинетических и фармакодинамических механизмов:

изменение всасывания — адреномиметики, суживая сосуды, препятствуют всасыванию в кровь местных анестетиков с усилением их местного обезболивающего влияния; вещества, создающие в пищеварительном тракте кислую среду (кислоты аскорбиновая, ацетилсалициловая), повышают всасывание лекарств со свойствами слабых кислот (салицилаты, индометацин, фуросемид, антикоагулянты непрямого действия, сульфаниламиды, тетрациклин); напротив, антациды, вызывающие сдвиг рН в щелочную сторону, активируют всасывание оснований (алкалоиды, транквилизаторы, противогистаминные средства);

вытеснение лекарств из связи с белками крови — противовоспалительные средства бутадион и индометацин высвобождают из связи с альбуминами антикоагулянты и сахаропонижающий препарат глибенкламид с опасностью соответственно кровотечений и гипогликемии;

повышение проницаемости мембран — инсулин облегчает проникновение глюкозы и ионов калия через мембрану клеток;

ингибирование метаболизма — антихолинэстеразные средства пролонгируют и усиливают действие ацетилхолина; блокатор альдегидегидрогеназы тетурам потенцирует эффекты продукта окисления спирта этилового — уксусного альдегида; ингибиторы цитохрома Р-450 повышают действие лекарств, имеющих метаболический клиренс;

воздействие лекарственных средств на различные системы регуляции функций и циторецепторы-синергисты — потенцированный наркозс использованием миорелаксантов, транквилизаторов, анальгетиков; значительный рост гипотензивного эффекта сосудорасширяющих препаратов при совместном назначении с мочегонными средствами.

Возможен синергизм побочных эффектов лекарственных средств. Так, при совместном назначении антибиотиков-аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и мочегонных препаратов (фуросемид, кислота этакриновая) возрастает риск ото- и вестибулотоксических осложнений; введение в вену кальция хлорида на фоне терапии сердечными гликозидами вызывает аритмию.

Источник

Аддитивный эффект и его последствия

Аддитивный эффект — состояние, возникающее при несовместимом употреблении алкоголя и некоторых лекарственных препаратов. Возникает в результате реакции веществ лекарства и этилового спирта, при котором наблюдается ухудшение состояния человека по нескольким показателям. Устанавливается профильным специалистом или врачом после анамнеза симптомов. Реакция обусловлена последствиями, наступающими при комплексном подходе к устранению заболевания с последовательным применением нескольких препаратов и алкоголя. В результате возникновения происходит ряд процессов, нарушающих естественную работу организма, влекущих за собой тяжелое состояние и общее физическое недомогание.

Аддитивный эффект с алкоголем — что это?

Зачастую эта ситуация возникает при приеме двух или более препаратов, несовместимых друг с другом и усиливающих эффект каждого. Но в истории медицины часто наблюдаются случаи, возникающие при совместном употреблении алкогольных напитков и лекарств. Длительные исследования показали, что спиртосодержащие напитки содействуют подобному эффекту на медикаментозное средство. Стоит отметить, что в определенных условиях, аддитивный эффект приводит к летальному исходу. Поэтому врачи не рекомендуют употреблять спиртные напитки тем, кто проходит лечение любых заболеваний с применением медикаментозной терапии.

Определение аддитивного эффекта

Чтобы определить причину плохого состояния, необходимо установить природу возникновения реакции.

Синергизм — взаимодействие эффекта от двух и более препаратов. Другими словами, достигается результат равный сумме эффектов ингредиентов.

Аддитивное действие — разновидность реакции, возникающей при суммировании воздействий и потенцированием эффектов.

Суммирование — явление, при котором одновременное применение препаратов усиливает эффект обоих.

Потенцирование — эффект совокупного воздействия выше аддитивного от лекарств по отдельности.

Вопреки всеобщему мнению, что регулировка концентрации применяемых препаратов позволяет употреблять спиртное в небольших дозах, эта теория ошибочна. Аддитивный синдром в сочетании с алкоголем может привести к летальному исходу, независимо от количества принятого препарата и выпитого алкоголя.

Признаки и симптомы

Основные признаки появления этого эффекта аналогичны проявлению интоксикации алкогольными напитками. Мало кто вспоминает, что прием медикаментов, незадолго до выпитого спиртного, имел место. Отсюда следует в корне неправильная постановка определения состояния человека, который чувствует общее недомогание по другой причине. Общие признаки:

• головокружение;
• тошнота;
• рвота;
• звон в ушах;
• потеря координации.

Человек ощущает полную дезориентацию, недомогание и плохое самочувствие. Наблюдаются рвотные позывы, появляются покраснения на лице. Самостоятельно объяснить свое состояние человеку трудно, речь несвязная, физика тела нарушена. Нередко появляются непроизвольные сокращения мышц.

Последствия и негативное влияние

Сложно спрогнозировать эффект лечения комплексными методами медикаментозной терапии, при которых целью является именно аддитивный эффект. Длительный курс лечения сложно проконтролировать, поскольку пациенты зачастую нарушают режим и принимают алкоголь в небольших или внушительных количествах. Тем, кто заботится о здоровье и желает скорейшего выздоровления, необходимо отказаться от приема любых напитков, содержащих спирт. Особенно это касается беременных женщин.

Аддитивный эффект лекарственных веществ

Группы медицинских препаратов, несовместимых с алкоголем:

1. Снотворные. Эффект возникший при известных условиях не ощущается. Человек засыпает в то время, когда организм борется с возникшими симптомами и провоцирует галлюцинации, апноэ, в тяжелых случаях приводит к летальному исходу.
2. Любые группы антибиотиков. Совместное употребление сильнодействующих лекарств и спирта приводит к их полной нейтрализации. Впоследствии, организм устойчиво противостоит действию лекарств и не реагирует на их вещества.
3. Обезболивающие. Одновременное применение может вызвать нарушения в работе ЦНС и спровоцировать тахикардию.
4. Препараты для диабетиков. Аддитивный эффект лекарственных веществ вызывает инсулиновую кому.
5. Кофеиновые. Приводит к повышению артериального давления.
6. Препараты для ССС. Вызывают острую сердечную недостаточность.
7. Антикоагулянты. Эффект способствует кровоизлиянию и появлению внутренних кровотечений.
8. Мочегонные лекарства не природного происхождения. Понижает давление, провоцирует обмороки.

Безопасная зона

Итог возникновения подобных состояний всегда будет негативным. Только специалисты могут усилить действие одного препарата другим, для достижения максимального эффекта воздействия на заболевание. Самостоятельно определить или спровоцировать такое состояние невозможно и даже опасно. Произвольный подбор для создания оптимальных условий возникновения этого эффекта недопустим и может привести к необратимым процессам в организме, таким как кровоизлияние, отказ органов с хронической недостаточностью и др.

Эффективность при правильном подходе

Взаимодействие горячительных напитков с некоторыми препаратами при нарушениях нервной системы вызывает негативные последствия. Правильная расстановка групп лекарств и их парные препараты позволяют достигать колоссального эффекта в рамках специализированной клинической терапии, которая проводится врачом или специалистом. Другие возможные варианты совместного применения в произвольном порядке строго запрещены. Аддитивный эффект алкоголя и лекарств, его негативные последствия и воздействие на организм во многом зависят от возраста человека, особенностей его метаболизма и состояния здоровья.

Аддитивный эффект — что это означает?

Принцип суперпозиции определяет аддитивность полей, создаваемых препаратами, применяются к теориям, основные уравнения которых линейны. Комбинированное употребление нескольких лекарств иногда проявляется в виде синергизма и антагонизма. В медицинских условиях такой эффект провоцируют, чтобы концентрация препаратов имела специфическое воздействие на рецепторы в чувствительных органах и тканях.

Феномен науки

Это состояние является самым противоречивым и неожиданным открытием в медицинской сфере. Усложняется всё тем, что врач должен правильно просчитать и установить оптимальное соотношение препаратов, чтобы не нанести вред человеческому организму и не спровоцировать летальный исход. Тонкости в подборе препаратов часто меняются, поскольку фармакологические средства меняют состав, свойства и группу, в результате изобретения новых, более эффективных медицинских лекарств.

Алкоголь и лекарства

Не зависимо от группы медикаментов, уровня заболевания и количества спиртного, это соотношение никогда не приведет к положительному результату. Указания на всех лекарственных упаковках о вреде совмещения с алкогольными напитками написаны не для выборочного применения. Это основное правило приема лекарств разных групп. Более того, прохождение медикаментозной терапии может быть безрезультатным, если пациент регулярно нарушал режим и выпивал даже небольшое количество спиртного.

Выводы

Аддитивный эффект имеет полезные свойства только при участии специалистов. Алкогольные и лекарственные эксперименты никогда не приводят к положительным результатам. Даже если таблетки не имеют усиленного эффекта и применяются для профилактики заболеваний, врачи не рекомендуют смешивать их со спиртным. Более того, это недопустимо с медицинской точки зрения, поскольку любой эффект от препарата перестанет действовать на организм, из-за полного купирования свойств алкоголем.

Источник